O ofloxacino é um antibiótico da classe das fluoroquinolonas, indicado para diversas infecções bacterianas, incluindo infecções respiratórias, urinárias, dermatológicas e oculares. Seu amplo espectro de ação cobre bactérias gram-positivas, gram-negativas e algumas atípicas, tornando-o uma opção para infecções de múltiplos sistemas. No entanto, devido ao aumento da resistência bacteriana e aos riscos de efeitos adversos, seu uso deve ser criterioso.
Indicações Clínicas
Indicações Aprovadas pela FDA
- Exacerbação aguda de bronquite crônica (AECB)
- Pneumonia adquirida na comunidade (PAC)
- Doença inflamatória pélvica (DIP)
- Gonorreia endocervical e uretral (não mais recomendada devido à alta taxa de resistência nos EUA e no mundo)
- Uretrite e cervicite não gonocócica por Chlamydia trachomatis
- Infecções do trato urinário (ITU) complicadas e não complicadas
- Prostatite bacteriana devido a Escherichia coli
- Infecções de pele e tecidos moles
- Otite externa, otite média supurativa crônica e otite média (solução ótica)
- Conjuntivite, ceratite e úlceras da córnea (solução oftálmica).
Indicações “Off-label”
- Peritonite bacteriana espontânea e secundária
- Proctite sexualmente transmissível
- Artrite reativa associada a infecções sexualmente transmissíveis (SARA).
Formas e Administração
O ofloxacino está disponível nas seguintes apresentações:
- Oral (comprimidos): 400 mg
- Oftálmico (colírio): 0,3% (5 mL)
Doses Comuns para Adultos
- PAC, AECB, infecções de pele e tecidos moles: 400 mg VO a cada 12h
- ITU não complicada: 200 mg VO a cada 12h por 3-7 dias
- Cervicite e uretrite não gonocócica: 300 mg VO a cada 12h por 7 dias
- Conjuntivite e ceratite: 1-2 gotas oftálmicas a cada 2-4h por 2 dias, depois a cada 6h por 7-10 dias
- Úlcera de córnea: 1-2 gotas oftálmicas a cada 30 minutos por 2 dias, depois a cada 1h por 3-9 dias, seguido de 4 aplicações diárias.
Uso Pediátrico
- Conjuntivite bacteriana (>1 ano): 1-2 gotas oftálmicas a cada 2-4h por 2 dias, depois a cada 6h por mais 5 dias
- Otite externa (>6 meses): 5-10 gotas óticas no ouvido afetado 1x ao dia por 7 dias.
Ofloxacino oral não é recomendado rotineiramente para crianças devido ao risco de artropatia.
Ajuste de Dose em Insuficiência Renal
- CrCl 50-80 ml/min: Dose usual
- CrCl 10-50 ml/min: Reduzir para 200-400 mg a cada 24h
- CrCl <10 ml/min: 100-200 mg a cada 24h
- Hemodiálise: 200 mg inicial, depois 100 mg a cada 24h
- Diálise peritoneal: 100-200 mg a cada 24h.
Mecanismo de Ação
O ofloxacino atua inibindo as enzimas DNA girase e topoisomerase IV, impedindo a replicação e transcrição do DNA bacteriano. Isso resulta na morte da bactéria e impede sua proliferação.
Espectro de Atividade Antimicrobiana
O ofloxacino apresenta atividade contra uma ampla gama de patógenos, incluindo:
Gram-positivos:
- Staphylococcus aureus (MSSA)
- Staphylococcus epidermidis
- Staphylococcus saprophyticus
- Streptococcus pneumoniae
Gram-negativos:
- Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis
- Neisseria gonorrhoeae (não mais recomendada devido à resistência crescente)
- Salmonella spp., Shigella spp., Haemophilus influenzae
- Legionella spp.
- Pseudomonas aeruginosa (atividade limitada em comparação com ciprofloxacino).
Farmacocinética e Farmacodinâmica
- Absorção: 98% biodisponível por via oral.
- Distribuição: Boa penetração em pulmões, próstata, urina e tecidos oftálmicos.
- Metabolismo e Excreção: 68-90% excretado inalterado na urina; <10% metabolizado pelo fígado.
- Meia-vida: Aproximadamente 7 horas.
Efeitos Adversos
O ofloxacino é geralmente bem tolerado, mas pode causar efeitos adversos graves:
Comuns (≥2%)
- Náusea, diarreia
- Cefaleia, tontura
- Insônia, ansiedade.
Potencialmente Graves
- Colite por Clostridioides difficile (diarreia associada a antibióticos)
- Fotossensibilidade grave
- Neuropatia periférica (aviso de caixa preta da FDA)
- Ruptura de tendão (risco maior em idosos, transplantados e usuários de corticosteroides)
- Prolongamento do intervalo QTc (cautela com antiarrítmicos e histórico de arritmias cardíacas).
Interações Medicamentosas
- Antiácidos, sucralfato, ferro, zinco: Reduzem a absorção do ofloxacino.
- Antiarrítmicos (classe Ia e III): Risco aumentado de prolongamento do QTc.
- Varfarina: Pode aumentar o risco de sangramento (monitorar INR).
- AINEs: Podem aumentar o risco de convulsões quando combinados com fluoroquinolonas.
Comparação com Outras Fluoroquinolonas
- Ofloxacino vs. Levofloxacino: O levofloxacino tem melhor cobertura para S. pneumoniae e patógenos respiratórios, enquanto o ofloxacino tem maior penetração em tecidos urológicos.
- Ofloxacino vs. Ciprofloxacino: O ciprofloxacino é preferido para infecções graves por Pseudomonas, enquanto o ofloxacino tem mais indicações oftálmicas e otológicas.
Conclusão
O ofloxacino é uma fluoroquinolona eficaz para infecções respiratórias, urinárias, dermatológicas e oftálmicas. No entanto, devido ao aumento da resistência e ao risco de efeitos adversos graves, seu uso deve ser reservado para casos específicos.
