Levofloxacino

O levofloxacino é um antibiótico da classe das fluoroquinolonas, amplamente utilizado para tratar diversas infecções bacterianas. Seu espectro de ação inclui bactérias gram-positivas e gram-negativas, sendo eficaz contra Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Escherichia coli e outras. No entanto, devido aos alertas da FDA sobre efeitos adversos graves, seu uso deve ser criterioso.

Indicações Clínicas

Indicações Aprovadas pela FDA

• Exacerbações bacterianas da bronquite crônica (ABECB)
• Sinusite bacteriana aguda
• Infecções urinárias não complicadas e complicadas
• Pneumonia comunitária e nosocomial
• Antraz por inalação (pós-exposição)
• Infecções de pele e tecidos moles (não MRSA)
• Pielonefrite aguda
• Conjuntivite bacteriana (solução oftálmica a 0,5% e 1,5% para úlceras de córnea)
• Prostatite bacteriana crônica.

Uso “Off-label”:

• Tuberculose multirresistente (MDR-TB e XDR-TB)
• Infecções ósseas e articulares
• Infecções intra-abdominais (com metronidazol)
• Erradicação de Helicobacter pylori (com outras drogas)
• Profilaxia em pacientes neutropênicos.

Formas e Administração

O levofloxacino está disponível nas seguintes apresentações:

• Oral (comprimidos): 250, 500 mg e 750 mg
• Intravenoso (IV): 500 mg/100ml

Doses Comuns para Adultos

• Pneumonia: 750 mg IV/VO a cada 24h
• Pielonefrite aguda: 750 mg VO a cada 24h por 5 dias.
• Infecção urinária complicada: 250 mg VO a cada 24h

Ajuste de Dose em Insuficiência Renal

• Taxa de filtração glomerular (eGFR) 20-49 ml/min: Dose inicial de 500-750 mg, depois reduzir para 250 mg a cada 24h ou 750 mg a cada 48h.
• eGFR 10-19 ml/min: Dose inicial de 500-750 mg, depois reduzir para 250-500 mg a cada 48h.
• eGFR <10 ml/min e hemodiálise: 500-750 mg, depois 250-500 mg a cada 48h.

Mecanismo de Ação

O levofloxacino inibe as enzimas DNA girase e topoisomerase IV, essenciais para a replicação e transcrição do DNA bacteriano. Isso leva à interrupção do crescimento bacteriano e à morte celular.

Espectro de Atividade Antimicrobiana

O levofloxacino é ativo contra diversas bactérias, incluindo:

Gram-positivos:

• Streptococcus pneumoniae
• Staphylococcus aureus
• Bacillus anthracis (segunda linha para antraz)

Gram-negativos:

• Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis
• Pseudomonas aeruginosa (segunda linha – resistência crescente)
• Haemophilus influenzae

Outros Patógenos:

• Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae
• Legionella spp. (primeira linha para pneumonia por Legionella).

Farmacocinética e Farmacodinâmica

• Absorção: 98% absorvido, sem necessidade de ajuste com alimentos.
• Distribuição: Volume de distribuição de 74-112 L, com boa penetração pulmonar, renal, hepática e prostática.
• Metabolismo e Excreção: 87% excretado inalterado na urina.
• Meia-vida: Aproximadamente 7 horas.

Efeitos Adversos

Os efeitos adversos mais comuns incluem:

Frequentes (≥2%)

• Náusea, diarreia
• Cefaleia, tontura
• Insônia e ansiedade.

Ocasionalmente Graves

• Prolongamento do intervalo QT (cautela em idosos e pacientes com arritmias)
• Neuropatia periférica (aviso de caixa preta da FDA)
• Tendinite e ruptura de tendão (risco aumentado em idosos e usuários de corticosteroides).

Interações Medicamentosas

• Antiácidos, sucralfato, ferro e zinco: Diminuem a absorção do levofloxacino.
• Varfarina: Aumenta o risco de sangramentos.
• Antiarrítmicos (classe Ia e III): Risco aumentado de prolongamento do QT.

Comparação com Outras Fluoroquinolonas

• Levofloxacino vs. Moxifloxacino: Levofloxacino é melhor para infecções urinárias, enquanto o moxifloxacino tem melhor cobertura contra anaeróbios.
• Levofloxacino vs. Ciprofloxacino: Levofloxacino tem melhor atividade contra S. pneumoniae e atípicos, enquanto o ciprofloxacino é mais eficaz contra Pseudomonas aeruginosa.

Gravidez e Amamentação

• Categoria C (FDA): Estudos em animais mostraram risco de toxicidade fetal.
• Evitar durante a amamentação: Possível risco de artropatia em recém-nascidos.

Conclusão

O levofloxacino é uma fluoroquinolona eficaz para infecções respiratórias, urinárias e sistêmicas, mas seu uso deve ser cauteloso devido a efeitos adversos graves. O aumento da resistência bacteriana limita seu uso empírico para infecções comuns, sendo preferível reservá-lo para casos específicos.