A amicacina é um antibiótico aminoglicosídeo amplamente utilizado para o tratamento de infecções bacterianas graves. Seu mecanismo de ação baseia-se na inibição da síntese proteica bacteriana ao se ligar irreversivelmente à subunidade 30S do ribossomo. Este artigo aborda suas principais indicações, formas de administração, dosagem, efeitos adversos e interações medicamentosas.
Indicações
A amicacina é indicada para o tratamento de infecções graves causadas por organismos sensíveis, especialmente em casos em que outros aminoglicosídeos, como gentamicina e tobramicina, não são eficazes.
Indicações aprovadas pela FDA:
- Septicemia bacteriana, incluindo sepse neonatal.
- Infecções respiratórias.
- Infecções ósseas e articulares.
- Infecções do sistema nervoso central.
- Infecções cutâneas e de tecidos moles, incluindo queimaduras e infecções pós-operatórias.
- Infecções intra-abdominais.
- Infecções complicadas do trato urinário.
Usos não aprovados pela FDA:
- Pneumonia hospitalar (usada em combinação com beta-lactâmicos ou cefalosporinas de terceira/quarta geração).
- Tuberculose.
- Infecções por micobactérias não tuberculosas (NTM).
- Tratamento adjunto na exacerbação da fibrose cística.
Formas de Administração e Dosagem
A amicacina pode ser administrada por via intravenosa (IV), intramuscular (IM).
Dosagem em adultos:
- Doses tradicionais: 15 – 20 mg/kg IV ao dia, podendo ser dividida em:
- 7 – 7,5 mg/kg a cada 8 horas.
- 10 mg/kg a cada 12 horas.
- Doses em intervalos prolongados: 15 – 20 mg/kg IV uma vez ao dia (não recomendada para pacientes com ascite, fibrose cística, queimaduras extensas, insuficiência renal avançada ou infecções por micobactérias).
- Tuberculose e micobacterioses: 25 mg/kg IV três vezes por semana.
Dosagem pediátrica:
- Neonatos: Ajustada conforme a idade pós-menstrual.
- Infantes, crianças e adolescentes:
- Infecções graves por Gram-negativos: 5-7,5 mg/kg IV a cada 8 horas.
- Pacientes com fibrose cística: 10 mg/kg IV a cada 8 horas.
- Doses estendidas: 15-20 mg/kg IV a cada 24 horas (até 35 mg/kg/dia em fibrose cística).
Ajustes renais:
- Pacientes com insuficiência renal devem ter a dosagem ajustada com base na depuração de creatinina e devem ser submetidos a monitoramento terapêutico rigoroso.
Monitoramento Terapêutico
Para minimizar o risco de toxicidade, recomenda-se o monitoramento dos níveis séricos da amicacina:
- Pico: 40-60 mcg/mL para dose única diária; 25-35 mcg/mL para dosagem tradicional.
- Vale: Deve estar entre 4-8 mcg/mL para evitar toxicidade renal.
Em pacientes submetidos à hemodiálise, recomenda-se um ajuste na administração, com dose de 8 mg/kg após cada sessão dialítica.
Efeitos Adversos e Toxicidade
Os aminoglicosídeos são conhecidos por sua potencial toxicidade, especialmente em tratamentos prolongados.
Efeitos adversos comuns:
- Nefrotoxicidade: Pode ser reversível, especialmente em pacientes idosos, com disfunção renal pré-existente ou em uso concomitante de outros nefrotóxicos (ex: vancomicina).
- Ototoxicidade: Perda auditiva irreversível, principalmente em frequências altas, pode ocorrer em até 14% dos pacientes.
- Toxicidade vestibular: Afeta 4-6% dos pacientes, levando a vertigem, náuseas e desequilíbrio.
- Broncoespasmo e irritação pulmonar: Relacionados à formulação inalatória.
Efeitos adversos raros:
- Bloqueio neuromuscular, especialmente em pacientes com miastenia gravis.
- Reações alérgicas.
Monitoramento recomendado:
- Testes auditivos periódicos em tratamentos prolongados (> 3 dias).
- Avaliação da função renal antes e durante o tratamento.
Interações Medicamentosas
A amicacina pode interagir com diversas classes de medicamentos, potencializando toxicidade:
- Aminoglicosídeos e vancomicina: Aumentam o risco de nefrotoxicidade.
- Diuréticos de alça (furosemida, bumetanida): Aumentam a ototoxicidade.
- Penicilinas: Podem inativar a amicacina se administradas na mesma linha intravenosa.
- Relaxantes musculares não despolarizantes: Podem potencializar o bloqueio neuromuscular.
Espectro de Atividade Antimicrobiana
A amicacina apresenta um amplo espectro de ação, sendo eficaz contra bactérias Gram-negativas aeróbicas, incluindo:
- Enterobacteriaceae (Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Enterobacter spp.).
- Pseudomonas aeruginosa.
- Acinetobacter baumannii.
- Mycobacterium spp., incluindo M. tuberculosis.
Ela é geralmente reservada para infecções resistentes a outros aminoglicosídeos devido à sua menor suscetibilidade à inativação por enzimas bacterianas.
Farmacocinética e Considerações Especiais
- Absorção: Rápida após administração intramuscular; baixa absorção oral.
- Distribuição: Volume de distribuição de 0,2-0,4 L/kg, podendo aumentar em estados de inflamação sistêmica.
- Excreção: Eliminada inalterada pelos rins. Meia-vida de 2-4 horas (reduzida em pacientes com fibrose cística).
Considerações especiais:
- Gravidez: Categoria D – pode causar toxicidade fetal no oitavo nervo craniano.
- Amamentação: Compatível, com baixa excreção no leite materno.
- Insuficiência hepática: Não requer ajustes, mas deve-se monitorar a toxicidade renal e auditiva.
Conclusão
A amicacina é um antibiótico poderoso e eficaz contra uma variedade de infecções graves, especialmente aquelas causadas por bactérias Gram-negativas resistentes. No entanto, seu uso deve ser cuidadosamente monitorado devido ao risco significativo de nefrotoxicidade e ototoxicidade. O monitoramento terapêutico de seus níveis séricos, ajuste de dose em insuficiência renal e atenção às interações medicamentosas são fundamentais para um tratamento seguro e eficaz.
