Ofloxacino

O ofloxacino é um antibiótico da classe das fluoroquinolonas, indicado para diversas infecções bacterianas, incluindo infecções respiratórias, urinárias, dermatológicas e oculares. Seu amplo espectro de ação cobre bactérias gram-positivas, gram-negativas e algumas atípicas, tornando-o uma opção para infecções de múltiplos sistemas. No entanto, devido ao aumento da resistência bacteriana e aos riscos de efeitos adversos, seu uso deve ser criterioso.

Indicações Clínicas

Indicações Aprovadas pela FDA

• Exacerbação aguda de bronquite crônica (AECB)
• Pneumonia adquirida na comunidade (PAC)
• Doença inflamatória pélvica (DIP)
• Gonorreia endocervical e uretral (não mais recomendada devido à alta taxa de resistência nos EUA e no mundo)
• Uretrite e cervicite não gonocócica por Chlamydia trachomatis
• Infecções do trato urinário (ITU) complicadas e não complicadas
• Prostatite bacteriana devido a Escherichia coli
• Infecções de pele e tecidos moles
• Otite externa, otite média supurativa crônica e otite média (solução ótica)
• Conjuntivite, ceratite e úlceras da córnea (solução oftálmica).

Indicações “Off-label”

• Peritonite bacteriana espontânea e secundária
• Proctite sexualmente transmissível
• Artrite reativa associada a infecções sexualmente transmissíveis (SARA).

Formas e Administração

O ofloxacino está disponível nas seguintes apresentações:

• Oral (comprimidos): 400 mg
• Oftálmico (colírio): 0,3% (5 mL)

Doses Comuns para Adultos

• PAC, AECB, infecções de pele e tecidos moles: 400 mg VO a cada 12h
• ITU não complicada: 200 mg VO a cada 12h por 3-7 dias
• Cervicite e uretrite não gonocócica: 300 mg VO a cada 12h por 7 dias
• Conjuntivite e ceratite: 1-2 gotas oftálmicas a cada 2-4h por 2 dias, depois a cada 6h por 7-10 dias
• Úlcera de córnea: 1-2 gotas oftálmicas a cada 30 minutos por 2 dias, depois a cada 1h por 3-9 dias, seguido de 4 aplicações diárias.

Uso Pediátrico

• Conjuntivite bacteriana (>1 ano): 1-2 gotas oftálmicas a cada 2-4h por 2 dias, depois a cada 6h por mais 5 dias
• Otite externa (>6 meses): 5-10 gotas óticas no ouvido afetado 1x ao dia por 7 dias.

Ofloxacino oral não é recomendado rotineiramente para crianças devido ao risco de artropatia.

Ajuste de Dose em Insuficiência Renal

• CrCl 50-80 ml/min: Dose usual
• CrCl 10-50 ml/min: Reduzir para 200-400 mg a cada 24h
• CrCl <10 ml/min: 100-200 mg a cada 24h
• Hemodiálise: 200 mg inicial, depois 100 mg a cada 24h
• Diálise peritoneal: 100-200 mg a cada 24h.

Mecanismo de Ação

O ofloxacino atua inibindo as enzimas DNA girase e topoisomerase IV, impedindo a replicação e transcrição do DNA bacteriano. Isso resulta na morte da bactéria e impede sua proliferação.

Espectro de Atividade Antimicrobiana

O ofloxacino apresenta atividade contra uma ampla gama de patógenos, incluindo:

Gram-positivos:

• Staphylococcus aureus (MSSA)
• Staphylococcus epidermidis
• Staphylococcus saprophyticus
• Streptococcus pneumoniae

Gram-negativos:

• Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis
• Neisseria gonorrhoeae (não mais recomendada devido à resistência crescente)
• Salmonella spp., Shigella spp., Haemophilus influenzae
• Legionella spp.
• Pseudomonas aeruginosa (atividade limitada em comparação com ciprofloxacino).

Farmacocinética e Farmacodinâmica

• Absorção: 98% biodisponível por via oral.
• Distribuição: Boa penetração em pulmões, próstata, urina e tecidos oftálmicos.
• Metabolismo e Excreção: 68-90% excretado inalterado na urina; <10% metabolizado pelo fígado.
• Meia-vida: Aproximadamente 7 horas.

Efeitos Adversos

O ofloxacino é geralmente bem tolerado, mas pode causar efeitos adversos graves:

Comuns (≥2%)

• Náusea, diarreia
• Cefaleia, tontura
• Insônia, ansiedade.

Potencialmente Graves

• Colite por Clostridioides difficile (diarreia associada a antibióticos)
• Fotossensibilidade grave
• Neuropatia periférica (aviso de caixa preta da FDA)
• Ruptura de tendão (risco maior em idosos, transplantados e usuários de corticosteroides)
• Prolongamento do intervalo QTc (cautela com antiarrítmicos e histórico de arritmias cardíacas).

Interações Medicamentosas

• Antiácidos, sucralfato, ferro, zinco: Reduzem a absorção do ofloxacino.
• Antiarrítmicos (classe Ia e III): Risco aumentado de prolongamento do QTc.
• Varfarina: Pode aumentar o risco de sangramento (monitorar INR).
• AINEs: Podem aumentar o risco de convulsões quando combinados com fluoroquinolonas.

Comparação com Outras Fluoroquinolonas

• Ofloxacino vs. Levofloxacino: O levofloxacino tem melhor cobertura para S. pneumoniae e patógenos respiratórios, enquanto o ofloxacino tem maior penetração em tecidos urológicos.
• Ofloxacino vs. Ciprofloxacino: O ciprofloxacino é preferido para infecções graves por Pseudomonas, enquanto o ofloxacino tem mais indicações oftálmicas e otológicas.

Conclusão

O ofloxacino é uma fluoroquinolona eficaz para infecções respiratórias, urinárias, dermatológicas e oftálmicas. No entanto, devido ao aumento da resistência e ao risco de efeitos adversos graves, seu uso deve ser reservado para casos específicos.