Ceftarolina

A ceftarolina ampliou o espectro das cefalosporinas ao incluir MRSA, sendo especialmente útil em infecções complicadas de pele e pneumonia comunitária. Sua eficácia em infecções graves como endocardite e bacteremia é promissora.
Ceftarolina InfectoCast

A ceftarolina é uma cefalosporina de quinta geração com perfil diferenciado, notadamente pela sua eficácia contra cepas de Staphylococcus aureus resistentes à meticilina (MRSA), além de atuar em infecções de pele e pneumonia adquirida na comunidade. Seu uso tem sido expandido em infecções graves, como endocardite e bacteremia por MRSA. Este artigo revisa suas indicações, dosagens, espectro antimicrobiano, efeitos adversos e farmacologia.

Introdução

A ceftarolina representa um avanço significativo no arsenal terapêutico contra infecções graves, sendo a primeira cefalosporina com ação comprovada contra MRSA. Além disso, apresenta eficácia relevante contra patógenos frequentes em pneumonias e infecções de pele, como Streptococcus pneumoniae, Escherichia coli e Klebsiella pneumoniae.

Indicações Clínicas

Indicações Aprovadas pelo FDA

  • Infecções bacterianas agudas de pele e estruturas cutâneas (ABSSSI)
    • Staphylococcus aureus (incluindo MRSA)
    • Streptococcus pyogenes
    • Streptococcus agalactiae
    • Escherichia coli
    • Klebsiella pneumoniae e Klebsiella oxytoca
  • Pneumonia adquirida na comunidade (CAP)
    • Streptococcus pneumoniae (inclusive cepas resistentes à penicilina)
    • MSSA
    • Haemophilus influenzae
    • Klebsiella pneumoniae
    • Escherichia coli

Uso “off-label”:

  • Infecções por MRSA não listadas acima, como bacteremia, endocardite e osteomielite.

Posologia

Adultos

  • Infecções leves a moderadas: 600 mg IV a cada 12h, infusão entre 5-60 minutos.
  • Infecções graves (bacteremia por MRSA e endocardite): 600 mg IV a cada 8h (uso off-label)

Ajuste em Insuficiência Renal

ClCr (mL/min)Dose Recomendada
50-80600 mg IV q12h
30-50400 mg IV q12h
15-30300 mg IV q12h (ou 400 mg em infecções graves)
<15200 mg IV q12h (ou 400 mg em infecções graves)

Hemodiálise: 200 mg a cada 12 horas (400 mg em infecções graves).

Pediatria

  • 2 meses a <2 anos: 8 mg/kg IV q8h
  • 2 a <18 anos e ≤33 kg: 12 mg/kg IV q8h
  • 2 a <18 anos e >33 kg: 400 mg IV q8h ou 600 mg IV q12h
  • Doses sugeridas para infecções graves (MRSA): até 15 mg/kg IV q8h (máximo 600 mg/dose).

Efeitos Adversos

Frequentes

  • Náusea e diarreia (4-5%)
  • Cefaleia (4%)
  • Insônia (3,1%)
  • Reações alérgicas (5,4%)
  • Teste de Coombs positivo sem anemia hemolítica (10,7%)
  • Flebitis no local da infusão (2,3%)
  • Colite por Clostridioides difficile

Raros

  • Nefrite intersticial
  • Convulsões
  • Anafilaxia
  • Neutropenia
  • Trombocitopenia
  • Febre medicamentosa
  • Hepatite

Interações Medicamentosas

  • Probenecida: pode aumentar as concentrações séricas da ceftarolina ao inibir a secreção tubular.
  • Sem interação relevante com o sistema do citocromo P450.

Espectro de Ação

A ceftarolina possui amplo espectro contra:

Grupo MicrobianoExemplos
Gram-positivosMRSA, MSSA, Streptococcus pneumoniae
Gram-negativosE. coli, K. pneumoniae, H. influenzae

Diferencial: primeira cefalosporina com atividade contra MRSA, devido à sua alta afinidade pelo PBP2a.

Farmacocinética e Farmacodinâmica

  • Meia-vida: 2,6 horas
  • Pico sérico (Cmax): 21,3 mcg/mL
  • Área sob a curva (AUC): 56,2 mcg/mL/hora
  • Ligação proteica: ~20%
  • Excreção renal predominante
  • Penetração no SNC: limitada (15% em modelo animal)

Considerações Especiais

  • Gravidez: Categoria B (segura em gestantes).
  • Amamentação: sem dados conclusivos.
  • Comparação com Ceftriaxona: demonstrou superioridade em alguns estudos em CAP, especialmente em áreas com alta resistência a penicilina e ceftriaxona【17】.
  • Infecções graves: evidências crescentes de eficácia em infecções como endocardite, osteomielite e bacteremia por MRSA, ainda que mais estudos clínicos sejam necessários para solidificar seu papel terapêutico.

Conclusão

A ceftarolina ampliou o espectro das cefalosporinas ao incluir MRSA, sendo especialmente útil em infecções complicadas de pele e pneumonia comunitária. Sua eficácia em infecções graves como endocardite e bacteremia é promissora.

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