O cefotaxima é um antibacteriano beta-lactâmico da classe das cefalosporinas de terceira geração, amplamente utilizado no tratamento de diversas infecções bacterianas graves. Este artigo revisa suas indicações, posologia, farmacocinética, reações adversas, resistência, mecanismo de ação, alternativas terapêuticas e comparação com outras cefalosporinas.
Indicações
Aprovado pela FDA:
- Infecções do trato respiratório inferior (incluindo pneumonia)
- Infecções geniturinárias
- Infecções ginecológicas (doença inflamatória pélvica, endometrite, celulite pélvica)
- Bacteremia e septicemia
- Infecções de pele e tecidos moles
- Infecções intra-abdominais (peritonite)
- Infecções ósseas e articulares
- Infecções do sistema nervoso central (meningite, ventriculite)
Usos “off-label”:
- Abscesso cerebral (com metronidazol)
- Empiema (com metronidazol)
- Doença de Lyme (artrite tardia e neuroborreliose)
- Doenças sexualmente transmissíveis (Neisseria gonorrhoeae)
Formas Farmacêuticas
- Formulação IV
- 500 e 1000 mg por frasco-ampola
Posologia
Adultos:
- Infecções moderadas a graves: 1-2 g IV a cada 8h
- Meningite e septicemia: 2 g IV a cada 4-6h
- Infecções por gonococo: 500 mg a 1 g IM, dose única
Pacientes com insuficiência renal:
- Filtração glomerular <10 mL/min: 1-2 g IV a cada 12-24h
Pediátrico:
- Neonatos (<7 dias, <2kg): 50 mg/kg/dose IV a cada 12h
- Crianças: 200-300 mg/kg/dia IV dividido a cada 4-6h
Mecanismo de Ação
A cefotaxima, como todas as cefalosporinas, inibe a síntese da parede celular bacteriana ao se ligar às proteínas ligadoras de penicilina (PBPs). Isso impede a formação de ligações cruzadas no peptidoglicano, resultando em uma parede celular defeituosa e consequente lise bacteriana. Sua ação é predominantemente bactericida e depende do tempo de exposição da bactéria ao antibiótico acima da concentração inibitória mínima (MIC).
Farmacocinética e Farmacodinâmica
- Metabolização: 24% convertido em metabólito ativo (desacetil-cefotaxima)
- Excreção: Renal
- Ligação proteica: 30-50%
- Meia-vida: 1,5 horas
- Distribui-se amplamente, atingindo concentrações terapêuticas no SNC
Reações Adversas
- Comuns: Flebite no local de infusão, reações alérgicas leves, diarreia, colite por Clostridioides difficile
- Raras: Convulsões (altas doses com insuficiência renal), neutropenia, hepatite, anafilaxia, síndrome de Stevens-Johnson
Resistência e Espectro de Atividade
- Gram-positivos: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus (sensível à meticilina)
- Gram-negativos: Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Enterobacteriaceae
- Anaeróbios: Peptostreptococcus spp.
- Resistência: Algumas cepas de S. pneumoniae e Enterobacteriaceae podem apresentar resistência
Alternativas Terapêuticas e Comparação com Outras Cefalosporinas
- Ceftriaxona: Similar ao cefotaxima, mas com meia-vida mais longa, permitindo administração uma vez ao dia.
- Ceftazidima: Possui cobertura contra Pseudomonas aeruginosa, mas menor eficácia contra gram-positivos.
- Cefepima: Cefalosporina de quarta geração, com maior estabilidade contra beta-lactamases do tipo ampC e melhor penetração em SNC.
- Cefuroxima: Cefalosporina de segunda geração, menor eficácia em infecções graves de SNC.
Interações Medicamentosas
- Probenecida: Aumenta a concentração plasmática do cefotaxima por inibição da excreção renal
Considerações Finais
- A cefotaxima é segura na gravidez e compatível com amamentação
- Alternativa ao ceftriaxone em situações específicas
