O imipenem/relebactam é uma combinação antibiótica pertencente à classe dos carbapenêmicos, com um novo inibidor de β-lactamase. Essa formulação amplia a atividade do imipenem contra patógenos Gram-negativos resistentes. Este artigo apresenta um resumo detalhado sobre suas indicações, posologia, efeitos adversos e espectro de ação.
Indicações
A FDA aprova o uso de imipenem/relebactam para:
- Infecções complicadas do trato urinário (ITU), incluindo pielonefrite
- Infecções intra-abdominais complicadas
Usos “off-label”:
- Infecções causadas por patôgenos multirresistentes (MDR), incluindo bacteremia, pneumonia e osteomielite
Formas Farmacêuticas e Posologia
A imipenem/relebactam está disponível na forma injetável:
- Recarbrio™ (Merck)
- 1,25 g por frasco-ampola (500 mg de imipenem, 500 mg de cilastatina e 250 mg de relebactam)
Doses Usuais em Adultos
- Dose padrão: 1,25 g IV a cada 6 horas (infusão em 30 minutos)
Ajustes para insuficiência renal:
- TFG 60-89 mL/min: 1 g IV a cada 6 horas
- TFG 30-59 mL/min: 750 mg IV a cada 6 horas
- TFG 15-29 mL/min: 500 mg IV a cada 6 horas
- TFG < 15 mL/min: Não recomendado, a menos que hemodiálise seja iniciada em 48 horas
- Hemodiálise: 500 mg IV a cada 6 horas
Doses Pediátricas
- Não aprovado pela FDA para menores de 18 anos
Efeitos Adversos
Os efeitos adversos mais comuns incluem:
- Frequentes: Diarreia (6%), náusea (6%), cefaleia (4%)
- Ocasionalmente: Flebite, reações infusionais, febre (2%), elevação de transaminases hepáticas (3%)
- Raros, mas graves: Convulsões, encefalopatia, disfunção hepática grave, anemia hemolítica
Interações Medicamentosas
- Ácido valproico: Redução significativa das concentrações séricas, podendo comprometer o controle de convulsões
- Ganciclovir: Aumento do risco de convulsões
- Probenecida: Pode aumentar os níveis séricos de imipenem
Espectro de Ação e Resistência
O imipenem/relebactam tem atividade contra diversas bactérias, com vantagem sobre o imipenem isolado devido à ação do relebactam:
- Gram-positivos: Staphylococcus aureus (MSSA), Streptococcus pneumoniae
- Gram-negativos: Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Enterobacter spp., Pseudomonas aeruginosa
- Anaeróbios: Bacteroides fragilis, Peptostreptococcus spp.
Resistência:
- Não ativo contra MRSA, Stenotrophomonas maltophilia e Enterococcus faecium
- O relebactam melhora a atividade contra algumas bactérias produtoras de serino-carbapenemases, mas não contra metalo-β-lactamases (NDM, VIM, IMP)
Conclusão
O imipenem/relebactam é uma importante adição ao arsenal contra infecções causadas por bactérias resistentes. Seu uso deve ser considerado para infecções multirresistentes, especialmente em pacientes hospitalizados que falharam a outras terapias. No entanto, sua eficácia deve ser avaliada com base em testes de suscetibilidade microbiológica.
