Rifapentina

A rifapentina é um antibiótico da classe das rifamicinas utilizado no tratamento da tuberculose ativa e latente. Este artigo apresenta um resumo das principais indicações, posologia, efeitos adversos e espectro de ação.

Indicações

A rifapentina é aprovada pela FDA para:

• Tratamento da tuberculose ativa em combinação com outros fármacos antituberculose, em pacientes ≥ 12 anos.
• Tratamento da tuberculose latente em combinação com isoniazida em pacientes ≥ 2 anos

Formas Farmacêuticas e Posologia

A rifapentina está disponível na forma oral:

• Cápsulas de 150 mg

Doses Usuais em Adultos

• Tuberculose ativa:
  • Fase intensiva: 600 mg VO, duas vezes por semana, com isoniazida, pirazinamida e etambutol por 2 meses.
  • Fase de continuação: 600 mg VO, uma vez por semana, com isoniazida por 4 meses.
  • O regime de fase de continuação com rifapentina é recomendado apenas para pacientes HIV-negativos sem cavitações pulmonares.
• Tuberculose latente:
  • Rifapentina 900 mg VO, semanalmente, por 3 meses, combinado com isoniazida 900 mg VO
  • Administrar com alimentos para aumentar a absorção em 40-50%.

Ajustes para insuficiência renal:

• Não há necessidade de ajuste de dose para pacientes em diálise ou com insuficiência renal.

Doses Pediátricas

• Tuberculose ativa:
  • Crianças > 12 anos: mesma dose de adultos.
  • Uso não estabelecido em menores de 12 anos.
• Tuberculose latente:
  • 10-15 kg: 300 mg/semana
  
  
  • 16-23 kg: 450 mg/semana
  
  
  • 24-30 kg: 600 mg/semana
  
  
  • > 30 kg: 750 mg/semana
    
  
  
  
  

Efeitos Adversos

Os efeitos adversos mais comuns incluem:

• Frequentes: coloração laranja da urina, lágrimas e suor; náusea; cefaleia.
• Ocasionalmente: Sintomas gripais, febre, tontura, artralgia, rash cutâneo.
• Raros: Hepatite, trombocitopenia, anemia hemolítica.

Interações Medicamentosas

A rifapentina é um indutor moderado do CYP3A4, podendo reduzir a eficácia de diversos fármacos:

• Contraindicados: Atazanavir, darunavir, dolutegravir, bictegravir, rilpivirina.
• Precaução: Digoxina, corticosteroides, ciclosporina, beta-bloqueadores, anticoncepcionais hormonais.
• Redução de absorção: Antiácidos contendo alumínio devem ser administrados pelo menos 2 horas antes da rifapentina.

Espectro de Ação e Resistência

A rifapentina tem atividade contra Mycobacterium tuberculosis e algumas micobactérias não tuberculosas, embora haja poucos dados clínicos para essas últimas.

• Mecanismo de ação: Inibe a RNA polimerase DNA-dependente, impedindo a síntese proteica bacteriana.
• Metabolismo: Biotransformada em metabólito ativo 25-desacetil rifapentina, com excreção biliar predominante (70%) e renal (17%).
• Meia-vida plasmática: 16-19 horas, permitindo regimes intermitentes.

Conclusão

A rifapentina é uma opção eficaz para o tratamento da tuberculose, permitindo esquemas terapêuticos de menor frequência posológica, o que pode melhorar a adesão ao tratamento. No entanto, seu uso deve ser monitorado devido às interações medicamentosas e possíveis reações adversas hepáticas e hematológicas.